Veliko fisetinje tudi antioksidant, ki ga najdemo v sadju in zelenjavi, vključno z jagodami, jabolkami in kumarami . fisetin je flavonoidna komponenta . flavonoidi kažejo "potencial kot protivnetni, kemoterapevtski, kemoterapevtski," potencialci, "v primerjavi s raziskavami, ki so raziskani v kemiji {3 {3 {3},"
1. Napredek v fisetinski biosintezi, bioaktivnosti, konstitutivnih odnosih in kliničnih študijah
Flavonoids are an important class of plant secondary metabolites. It contains more than 4000 compounds. There are a wide variety of species with complex and diverse structural types. Fisetin (3,3',4',7-tetrahydroxyflavone) is widely found in vegetables and fruits such as cucumber, onion, strawberry, apple, persimmon and so on. The content is in the range of 2-160 ug/g. This paper presents a systematic review of the synthetic methods, conformational relationships, pharmacokinetics and methods to improve bioavailability, the main biological activities and their potential mechanisms of action, and the progress of clinical trial studies of fexoflavones .
Slika 1. Kemična struktura fisetina
2. Sinteza fisetina in njegovih derivatov
Obsežno ekstrakcija flavonoidov iz naravnih produktov ima izjemne težave, kot sta nizki donos in visoki stroški . Saccharomyces cerevisiae in Escherichia coli, v katerih je Rodriguezova ekipa poročala o biosintetski poti feksofenona, sintetiziranega ab initia z uporabo Saccharomyces cerevisiae kot mikrobno sevo ., so študije poskušale sintetizirati fiscurone Contitumes {5} iTim Contentive, ki so si sintezizirale fiscurone Contitumes Izboljša biološke dejavnosti ., zlasti antioksidantna aktivnost . Med njimi ima 5´-methylfeatherne najmočnejši učinek čiščenja prostega radikala . to je zato, ker vzdržuje naravno ravninsko strukturo Fexofenona (slika. 3) Kemikalije in emisije odpadkov ., medtem ko je biosinteza čistega razsutega fisetina veliko enostavnejša in okolju prijazna . zato je biosinteza bolj obetaven način za proizvodnjo fentionona .
Slika 2. Biosintetična pot za proizvodnjo feksofenona s pomočjo Brewerjevega kvasa
Slika . 3. Pot kemične sinteze 5´-metilfeatherne
3. konformacijski odnos feksofenona
Bulk fisetin is a flavonoid based on two aromatic rings (A and B rings) linked by a heterocyclic pyran (C ring).The oxygen group, the double bond between the 2- and 3-carbon atoms (C2=C3 double bond) and the four hydroxyl groups (C-3, C-7, C-3´, C-4´) in the C ring determine the structural features of feserone. Constitutive relationships reveal key structural sites that mediate the biological activity of fexofenone. Examples include the C2=C3 double bond of the 4-oxo group and the hydroxyl group at the 3,7,3´,4´ sites. In terms of antioxidant activity, the C2=C3 double bond with a 4-oxo group on the C ring can effectively delocalize the ring B electronically and has higher antioxidant properties.The bond dissociation energies of the 3-OH and the 3´, 4´-OH groups are lower. Compared to 7-OH, they have a higher ability to provide H to free radicals and thus exert antioxidant effects. The order of their oxidation state sites is 3´= 4´> 3>7. Poleg antioksidantne aktivnosti lahko mesta fenthionov vplivajo tudi
4, farmakokinetika feksofenona
Farmakokinetične študije so pokazale, da se feksofenon hitro absorbira pri podganah Sprague-Dawley po dajanju repne vene (10 mg/kg) . povprečne krivulje nivoja seruma, ki so pokazale hitro upadanje v matični obliki feksofenona . istočasno, ki so bile istočasno, ravni glukosolate in SULFAT Feksofenon smo absorbirali in pretvorili v sulfat v večji meri kot glukozinolati ., ker se fizikalno -kemijske lastnosti presnovkov feksofenona razlikujejo od lastnosti njegovega matičnega ., ki jih je treba nadaljevati {8} v primerjavi z maternim feksofnonom, v primerjavi z maternim feksofnonom
Poleg tega so bile ženske miši C57BL/6J injicirane intraperitonealno s feksofenonom (223 mg/kg BW), da bi raziskali njegovo metabolizem in porazdelitev in vivo . rezultati so pokazali, da je v 15 minutah po injiciranju dosegel najvišjo plazemsko raven 2 . 53 Ml 2 . 53-lide 2 . 53-lide 2 . 53-lide 2 . 53-lide 2. 53-lide 2 {{8} 53-lide 2 {{8} 53-LIFE 2 {8} 53-LIFE 2 . 53-LIP 3 . 12 h . Rezultati so pokazali, da je fisetinski razsuti prah zelo močan metabolizator v ledvici, kar je najpomembnejši del telesa . Rezultati porazdelitve tkiva kažejo, da so najvišji ravni v LUNGS {{14} sledili, kar je bilo v LUNGS {{14}. Vranica . zanimanja, študija je identificirala presnovke fetiononskega glukuronidskega space in nov 3´-metoksilirani presnovek fetionona (Geraldol), ki se je na višjih nivojih nabrala v Lewisovem pljučnem tumorju kot pripadajoča cev {16}.} {16}.}}}.} {16}.}.} {16} je bilo, da je bila večja cena {16}, ki je bila večje celice {16}. migracije in širjenje. Zato bo vrednotenje bioloških učinkov presnovkov feksofenona pripomoglo k raziskovanju boljših analogov v prihodnosti.
5. aktivnost proti rakam feksofenona
Fexedrine exerts its anticancer effects through a variety of mechanisms. These include inhibiting cancer cell proliferation, blocking cell cycle progression, and inducing apoptosis. In vitro and in vivo studies have validated the molecular targets of fexofenone in various cancer types. The potential mechanisms of action of fexofenone in six Vrste raka, vključno z dojki, pljuči, trebušnici, hepatocelularnim, ustnim skvamoznim celicam in kolorektalnimi raki, se posebej pregledajo (slika 4) .
Slika 4. potencialni terapevtski cilji in potencialni molekularni mehanizmi feksofenona na različnih vrstah tumorjev
6. antidiabetična aktivnost feksofenona
Diabetes mellitus je ena izmed hitro rastočih bolezni po vsem svetu . Pričakuje se, da bo vplivala na 693 milijonov ljudi z 2045. diabetičnimi zapleti, kot so srčno-žilna bolezen, diabetična nevropatija in diabetična nefropatija, lahko privedejo do disfunkcije organov, ki so bile v primerjavi s človeškim organom, ki so bile vbele, ki so bile vbele, ki so bile vbele, in celo smrt} in celo smrt}, ki so bile vbele {4, ki so bile vbele, in celo smrt}, ki so bile vbele, in celo smrtno disfunkcijo organov, ki jih je treba zmanjšati. feksofenona pri preprečevanju zapletov, povezanih s sladkorno boleznijo (diabetična kardiomiopatija, diabetična nefropatija, diabetična encefalopatija) je opisana v članku .
7. protivnetna aktivnost feksofenona
The overproduction of pro-inflammatory cytokines (IL-6, IL-8, IL-18, IL-1 , TNF- , PEG2) is recognized as an important pro-inflammatory factor commonly found in inflammatory diseases. Fespironolactone can effectively inhibit the production protivnetnih faktorjev . Potencialni molekularni mehanizmi so prikazani na sliki 5.
Slika 5. Molekularni tarči protivnetnih učinkov, posredovanih s fetersonom
8. Sistemi dostave in študije formulacije za izboljšanje biološke uporabnosti feksofenona
Kljub potencialnim zdravstvenim koristim feksofenona .veliko fisetin'S BioAViaktivnost je slaba . To je samo 44 . 1%. Zanj je značilna topnost z nizko vodo (10 . 45 ug/ml) in visoka lipofilnost (dnevnik p=3.2). Zato je nujno razviti nove dozirne oblike feksofenona za izboljšanje biološke uporabnosti in spodbujanje njegove uporabe. Glavne formulacije različnih nosilcev fisetina v prahu so prikazane na sliki 6.
Slika 6. shematični diagram dostavnega sistema feksofenona
9. Klinične raziskave in uporaba feksofenona
Klinična preskušanja feksofenona so bila uporabljena za koronavirus (vključno s kovidom -19), osteoartritisom in kronično ledvično bolezen . odmerek fesperidona v različnih ciklih preskušanja zdravljenja je bil 20 mg/kg {3} note, ki je bila enicing, ki je bila enimaška hrana (Glaucuce), prvi medicinski hrani je bil uveden na trg . Cena je na $ 79.95. Zasnovana je za zaščito mitohondrijske funkcije optičnih živčnih celic pri bolnikih
10. Prihodnji potencialni
Bulk fisetinis a common dietary polyphenol in our daily diet. It is important to explore the bioactivity, nutritional and medicinal values of fexofenone. In this paper, we have systematically analyzed and summarized the synthesis, conformational relationship, bioactivity, clinical trials and drug delivery system of fexofenone. There are several points that need to be Izboljšana v nadaljnjih prihodnjih študijah, vključno z:
(1) Da bi dosegli boljšo biološko aktivnost, je treba matično molekulo sintetizirati s kemijsko modifikacijo, da se pridobi derivati feksofenona na podlagi razpoložljivih podatkov o medmolekularnih interakcijah;
(2) Glede na dokazano učinkovitost kombiniranega zdravljenja s fetersonom je treba pri zdravljenju raka raziskati interakcijo fetersona z obstoječimi kemoterapevtskimi zdravili;
(3) za oceno učinkovitosti, toksičnosti in stranskih učinkov feksofenona je potrebnih več raziskav;
(4) Potrebne so nadaljnje raziskave o optimalnem sistemu dostave feksofenona za ciljne populacije z določenimi zdravstvenimi stanji in za razširitev študij kliničnega preskušanja feksofenona .
Če povzamemo, Fethersone dobiva vse večjo pozornost zaradi svojih več učinkovitih učinkov na zdravje, kar lahko spodbuja njegovo uporabo v farmacevtski industriji . Medtem pa ima velik potencial za razvoj na področjih kozmetike in hrane .
Dobrodošli, da zahtevate vzorce in informacije:info@gybiotech.com
